盐酸普罗帕酮

盐酸普罗帕酮

司莫司汀胶囊

本品主要成份为盐酸普罗帕酮。

主要成份为:司莫司洒。

江苏云阳集团药业有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H32022619

国药准字H33020804

盐酸普罗帕酮注射液：

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸普罗帕酮注射液： 静脉注射：成人常用量1-1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀释，于10分钟内缓慢注射，必要时10-20分钟重复一次，总量不超过210mg。静注起效后改为静滴，滴速0.5-1.0mg/分钟或口服维持。 盐酸普罗帕酮片：口服。 1、1次0.1-0.2g（１-2片），一日3-4次。治疗量，一日0.3-0.9g（3-9片），分4-6次服用。维持量一日0.3-0.6g（3-6片），分2-4次服用。 2、由于其局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞服，不得嚼碎。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者，严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

盐酸普罗帕酮注射液：

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

1、不良反应较少，主要者为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。 2、此外，早期的不良反应还有头痛，头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。 3、有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道，停药后2-4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。 4、在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长等。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

1、心肌严重损害者慎用。 2、严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。 3、如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定，因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。尚不知该药是否存在于母乳，建议哺乳期妇女停用。 5、儿童用药：该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。 6、老年用药：该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象。但老年患者用药后可能出现血压下降。而且老年患者易发生肝、肾功能损害，因此要谨慎应用。老年患者的有效药物剂量较正常低。 7、药物过量：药物过量摄入后3小时症状最明显，包括低血压，嗜睡，心动过缓，房内和室内传导阻滞，偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。