己烯雌酚片

己烯雌酚片

西达本胺片

本品主要成份为己烯雌酚。

主要成份为西达本胺。

北京曙光药业有限责任公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H11021071

国药准字H20140129

本品用于：

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

口服。 1、用于补充体内不足，一日0.25-0.5mg，21天后停药一周。周期性服用，一般可用3个周期（自月经第5天开始服药）。 2、用于乳腺癌，一日15mg，6周内无改善则停药。 3、用于前列腺癌，开始时一日1-3mg，依据病情递增而后递减；维持量一日1mg，连用2-3个月。 4、预防产后泌乳、退乳，一次5mg，一日3次，连服3天。

本品需在有经验的医生指导下使用。

1、孕妇禁用（可能引起第二代女性阴道腺病及腺癌发生率升高，男性生殖道异常及精子异常发生率增加）。 2、有血栓性静脉炎和肺栓塞性病史患者禁用。 3、与雌激素有关的肿瘤患者及未确证的阴道不规则流血患者、高血压患者禁用。

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

本品用于：

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

1、可有不规则的阴道流血、子宫肥大、尿频或小便疼痛。 2、有时可引发血栓症以及心功能不正常。 3、有时引起肝功能异常、高脂血症、钠潴留。 4、引起消化道恶心、呕吐、厌食症状和头痛、头晕等精神症状。

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1、下列患者慎用：心功能不全、癫痫、糖尿病、肝肾功能障碍、精神抑郁等。 2、长期使用应定期检查血压、肝功能、阴道脱落细胞，每年一次宫颈防癌刮片。 3、诊断干扰： （1）减低美替拉酮试验； （2）增加去甲肾上腺素导致的血小板凝集试验； （3）BSP试验滞留增加。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 5、儿童用药：尚不明确。 6、老年用药：易引起钠潴留和高血钾症，应慎用。

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷