卡泊三醇搽剂

卡泊三醇搽剂

酮康唑胶囊

卡泊三醇，化学名称为：9, 10-开环胆甾-24-环丙基-5, 7, 10 (19), 22-四烯-1, 3,24三醇 水合物 结构式为： 分子式：C27H40O3, H2O 分子量：430.6

酮康唑

LEO Pharma A/S 丹麦利奥制药有限公司

湖北纽兰药业有限公司

国药准字HJ20150664

国药准字H20064565

头部银屑病。

1.由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮肤、毛发和指（趾）的感染（皮癣菌病、甲癣、甲周炎、花斑癣、慢性皮肤粘膜念珠菌病等），当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素不易上药时，可用本药治疗。2.胃肠道酵母菌感染。3.应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌

将本品少量涂于头部患处皮肤，早晚各一次。每周用量不可超过60ml。当患者还同时使...

应在医生指导下使用。成人：1.皮肤感染：口服，一日1次，一次0.2g，与饭同用。必要时，可增至一日2次，一次0.2g。2.阴道念球菌病：口服，一日1次，一次0.4g，与饭同服。儿童：1.体重小于15公斤的儿童：一日1次，一次50mg。2.体重15～30公斤的儿童：一日1次，一次0.1g。3.体重30公斤以上的儿童：同成人。深部真菌感染：成人：一日2次，一次0.2g。儿童：每日每公斤体重4～8mg。

最常报道的不良反应多为皮肤反应。特别是用药部位的反应。高钙血症和过敏反应的报道非常罕见。 根据临床数据，达力士®软膏的不良反应发生率约为25%左右。（表见说明书）

禁用于患急慢性肝病的病人或已知对此药过敏的病人。大鼠实验中，本品在80mg/Kg剂量时可引起胎仔并趾，对孕妇尚无研究资料，孕妇忌用。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未发现本品有任何致畸作用，但本品在孕妇和哺乳期妇女中的用药安全性尚未完全确定，不确定卡泊三醇是否通过乳汁排泄，因此不应在妊娠和哺乳期使用。 儿童用药：因儿童用药的安全性、有效性。剂量尚未完全确定，本品不应用与儿童。 老年用药：老年患者用药尚没有具体的临床实践经验。

儿童注意事项： 本品在小儿中的应用缺乏系统的研究资料，2岁以下婴幼儿的应用缺乏资料，因此本品不宜用于2岁以下小儿。2岁以上儿童亦不宜应用，如确有指征应用时，需权衡利弊后决定是否应用。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品可透过血胎盘屏障。动物实验表明本品可致畸，如发生大鼠的并指、少指（趾）及难产等。美国FDA资料表明，该药在孕妇中应用属C类，即动物实验研究有毒性，对人类研究缺乏充足的资料。因此孕妇应避免应用。 本品可分泌至乳汁中。在人类应用本品尚未证实有问题存在，但本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加，哺乳期妇女有指征应用时应权衡利弊后决定是否应用。 老人注意事项： 未进行该项试验且无可靠参考文献。

头部银屑病。

1.由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮肤、毛发和指（趾）的感染（皮癣菌病、甲癣、甲周炎、花斑癣、慢性皮肤粘膜念珠菌病等），当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素不易上药时，可用本药治疗。2.胃肠道酵母菌感染。3.应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌

药理作用： 本品为维生素D衍生物卡泊三醇的外用制剂，能抑制皮肤细胞（角脘细胞）增生和诱导其分化，从而使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。 毒理研究： 本品对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素D3的1/100。 在小鼠进行的致皮肤癌研究表明没有任何特殊的致皮肤癌的风险。卡泊三醇溶液按3个剂量组3、10和30mg/kg/天（按体表面积计，分别为9、30和90mg/m2/天。相当于对60kg的成人最大推荐日剂量达的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24个月。高剂量是卡泊三醇的皮肤最大耐受剂量。在10和30mg/kg/天组的生存率降低，尤其是对雄性鼠。生存率的降低与梗阻性尿路病发生的升高有关。与治疗有关的最大变化可能是尿成分的变化。这与高剂量卡泊三醇和维生素D类似物使用的预期一致。未见对皮肤的影响，未见经皮或全身致癌作用。 在一项白化裸鼠的研究中，重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，药物剂量水平与前述经皮致癌试验相同，观察到减少UV照射皮肤出现皮肤癌降低的现象（仅在雄性鼠中有统计学意义），提示卡泊三醇可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现的临床相关性尚不明确。

1药理：本品属吡咯类抗真菌药，对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。 2毒理：动物长期毒性实验表明，本品可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。

达力士搽剂可能对面部皮肤有刺激作用，应避免直接用于面部。建议病人用后洗手以免无意中将药物带到面部。 由于缺乏数据，有严重肾衰竭或严重肝脏功能不全的患者应避免使用本品。 如果用药超过最多周剂量，可能发生高钙血症，停药后可很快恢复正常。 达力士搽剂因含有丙二醇，可能会引起皮肤刺激。 在使用达力士治疗期间，建议患者限制或避免过度暴露在自然光或人工光下。只有在医生和患者均认为潜在的利益大于潜在的风险，局部卡泊三醇用药可与紫外照射连用。

服用本品的病人，特别是50岁以上的妇女和有肝病病史，对药物耐受性差，曾服用灰黄霉素及同时服用对肝脏有损害药物的患者，应注意肝损害反应，如异常疲劳感，尿色深黄，粪便色淡或出现黄疸等症状。 需服用本品两周以上的患者，治疗前应先做肝功检查，治疗期间每间隔二周必须进行肝功复查，如出现上述肝损害反应症状应立即做肝功检查，确诊有肝病应立即停止用药。 用灰黄霉素治疗的病人，开始用本品前最好停药一个月。 本品应与饭同时服用。由于吸收依赖于足够的胃液分泌，因此应避免与抑制胃液分泌的药物（如抗胆碱能药、抗酸药、H2-拮抗药等）同时服用。如需同时服用这类药，应至少间隔两小时以上分别服用。 对每日服用0.4g以上（含0.4g）剂量的健康受试者，发现此药会降低可的松对促皮质激素刺激的反应，因此对肾上腺功能不全的病人，以及对于长时间应激（如大手术、严密护理等）状态的病人，都应监测他们的肾上腺功能。 利福平与酮康唑同时服用时，前者会降低后者的血药浓度，增加肝脏毒性，因此两药不应同时服用。 环孢菌素A与酮康唑同时服用会升高前者的血药浓度。当两药同时服用时，应对环孢菌素A的血药浓度进行监测。 本品有与抗凝剂相互作用的报道，但对健康受试者的研究未能证实，同时服用应定期监测。 对酒精极少发生戒酒样作用。 本品可能从母乳中排出，因此哺乳妇女应停止哺乳。