卡泊三醇搽剂

卡泊三醇搽剂

阿昔洛韦缓释片

卡泊三醇，化学名称为：9, 10-开环胆甾-24-环丙基-5, 7, 10 (19), 22-四烯-1, 3,24三醇 水合物 结构式为： 分子式：C27H40O3, H2O 分子量：430.6

本品主要成份为阿昔洛韦。

LEO Pharma A/S 丹麦利奥制药有限公司

国药控股星鲨制药(厦门)有限公司

国药准字HJ20150664

国药准字H20010200

头部银屑病。

本品适用于治疗下列疾病；1.急性带状疱疹：用于治疗急性带状疱疹。2.生殖器疱疹：用于初发和复发的生殖器疱疹。3.水痘：用于治疗水痘。

将本品少量涂于头部患处皮肤，早晚各一次。每周用量不可超过60ml。当患者还同时使...

口服，用水吞服，药片不可掰、压或嚼碎，其余详见说明书。

最常报道的不良反应多为皮肤反应。特别是用药部位的反应。高钙血症和过敏反应的报道非常罕见。 根据临床数据，达力士®软膏的不良反应发生率约为25%左右。（表见说明书）

1．消化系统反应：包括恶心、呕吐、腹泻等。2．过敏性反应：包括发烧、头痛、外周红肿等。3．神经性反应：包括头痛、过度兴奋、共济失调症、昏迷、意识混乱、意识减退、神经错乱、头昏眼花、脑痛、幻觉、局部麻痹、嗜睡等。4．血液及淋巴系统：包括贫血，白血球及血小板减少症等。5．肝胆、胰腺：包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。6．肌肉、骨骼系统：肌肉疼痛反应。7．皮肤：秃头症、感光性皮疹、搔痒症、表皮坏死、风疹等。8．局部反应：眼部不适感等。9．其他：肾衰、高血尿蛋白症、肌氨酸酐升高、血尿等。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未发现本品有任何致畸作用，但本品在孕妇和哺乳期妇女中的用药安全性尚未完全确定，不确定卡泊三醇是否通过乳汁排泄，因此不应在妊娠和哺乳期使用。 儿童用药：因儿童用药的安全性、有效性。剂量尚未完全确定，本品不应用与儿童。 老年用药：老年患者用药尚没有具体的临床实践经验。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇慎用。从1984年至1994年4月建立的一项关于孕妇使用阿昔洛韦的疗效的流行病学记录，在为期3个月的756项实验结果中有749名孕妇先后系统服用阿昔洛韦，其对婴儿的致畸作用近似于普通人群。但这些数据尚不足以证明阿昔洛韦对孕妇和胎儿是完全的。只有当阿昔洛韦对胎儿的治疗作用远大于其风险时才可以考虑服用阿昔洛韦。阿昔洛韦在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6～4.1倍。当哺乳期妇女服药剂量达到每天0.3mg/kg时将可能影响婴儿的发育。只有在必需情况下，哺乳期妇女才可使用阿昔洛韦。儿童用药：2岁以下儿童慎用。老年用药：目前尚无充分的研究资料表明对65岁以上老年人的用药与年轻人的用药有明显不同。一般情况来说，老年人用药应小心谨慎，选择低剂量的有效服药范围，尽量降低因增加服药次数而造成的肾功能减退或其他副反应的发生。

头部银屑病。

本品适用于治疗下列疾病；1.急性带状疱疹：用于治疗急性带状疱疹。2.生殖器疱疹：用于初发和复发的生殖器疱疹。3.水痘：用于治疗水痘。

药理作用： 本品为维生素D衍生物卡泊三醇的外用制剂，能抑制皮肤细胞（角脘细胞）增生和诱导其分化，从而使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。 毒理研究： 本品对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素D3的1/100。 在小鼠进行的致皮肤癌研究表明没有任何特殊的致皮肤癌的风险。卡泊三醇溶液按3个剂量组3、10和30mg/kg/天（按体表面积计，分别为9、30和90mg/m2/天。相当于对60kg的成人最大推荐日剂量达的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24个月。高剂量是卡泊三醇的皮肤最大耐受剂量。在10和30mg/kg/天组的生存率降低，尤其是对雄性鼠。生存率的降低与梗阻性尿路病发生的升高有关。与治疗有关的最大变化可能是尿成分的变化。这与高剂量卡泊三醇和维生素D类似物使用的预期一致。未见对皮肤的影响，未见经皮或全身致癌作用。 在一项白化裸鼠的研究中，重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，药物剂量水平与前述经皮致癌试验相同，观察到减少UV照射皮肤出现皮肤癌降低的现象（仅在雄性鼠中有统计学意义），提示卡泊三醇可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现的临床相关性尚不明确。

达力士搽剂可能对面部皮肤有刺激作用，应避免直接用于面部。建议病人用后洗手以免无意中将药物带到面部。 由于缺乏数据，有严重肾衰竭或严重肝脏功能不全的患者应避免使用本品。 如果用药超过最多周剂量，可能发生高钙血症，停药后可很快恢复正常。 达力士搽剂因含有丙二醇，可能会引起皮肤刺激。 在使用达力士治疗期间，建议患者限制或避免过度暴露在自然光或人工光下。只有在医生和患者均认为潜在的利益大于潜在的风险，局部卡泊三醇用药可与紫外照射连用。

1. 肾功能不全患者需调整剂量；2. 避免与肾毒性药物合用；3. 定期监测肾功能和血常规；4. 孕妇和哺乳期妇女慎用；5. 服药期间避免饮酒。