吡柔比星

吡柔比星

阿瑞匹坦胶囊

本品主要成分为盐酸吡柔比星。

本品主要成份为阿瑞匹坦。

浙江海正药业股份有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H20045982

国药准字J20160005

本品用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用盐酸吡柔比星： 1、将本品加入5％葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉注射、动脉注射、膀胱内灌注。医生可根据患者病情调整刚给药时间、用量和次数。 2、静脉给药：一般按体表面积一次25-40mg/m2。乳腺癌，联合用药推荐每次40-50mg/m2。每疗程的第一天给药，根据患者血象可间隔21天重复使用。急性白血病，成人剂量为按体表面积一次25mg/m2。 3、动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7-20mg/m2，一日１次，共用5-7日，亦可每次14-25mg/m2，每周一次。 4、膀胱内给药：用于预防浅表性膀胱癌术后复发。按体表面积一次15-30mg/m2，稀释为500-1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留0.5h，每周1次，连续4-8次；然后每月1次，共1年。

本品的剂型为口服胶囊。在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、因化疗或放弃而造成明显骨髓抑制的患者禁用。 2、严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用。 3、已用过大剂量恩换类药物（如多柔比星或柔红霉素）的患者禁用。 4、妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。

在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。高度致吐性化疗(HEC)国内临床试验在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松(阿瑞匹坦治疗组)给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。儿童用药：在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年用药：在临床研究中，老年人（年龄＞65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。

本品用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

1、骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复，贫血及血小板减少少见。 2、心脏毒性低于多柔比星，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性。本品急、慢性心脏毒性的发生率约为多柔比星的1/7和1/4。 3、脱发：本品脱发总体发生率约为40%，显著低于多柔比星（80%）；重度脱发的发生率约为20%，显著低于多柔比星（60%）。 4、胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔黏膜炎，有时出现腹泻。 5、其他：肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚至膀胱萎缩。

1、由于本品可产生骨髓抑制和心脏毒性，所有应密切监测血象、心脏功能、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并慼染、水痘等症状的患者应慎用本药，如发现异常，则本品可减量使用或停药。 2、对于以往未使用过蒽环类药物的患者，如果本品的使用总量超过950mg/m2，有可能产生充血性心力衰竭，使用上应格外注意。 3、以往使用过蒽环类药物或其他可能产生心脏毒性的药物的患者、心脏或纵隔部位接受过放射治疗且本品使用剂量超过700mg/m2的患者，应密切监测心脏功能，慎重使用本品。 4、常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解本品，以免pH的原因影响效价或混浊溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。 5、本品静脉注射前应确保输液管通畅，严格避免药液外渗。一旦发生渗漏，可能产生血管痛、静脉炎、注射部位硬结坏死，建议迅速回吸药液，局部利多卡因封闭，必要时硫酸镁湿敷合用激素治疗。 6、肝肾功能不全慧者慎用本品。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 8、儿童用药：儿童使用本品时，应着重注意不良反应的产生，慎重给予本品。 9、老年用药：老年患者慎用或酌情减量。 10、药物过量：本品总限量为按体表面积700-950mg/m2。

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。