吡柔比星

吡柔比星

盐酸洛哌丁胺胶囊

本品主要成分为盐酸吡柔比星。

盐酸洛哌丁胺。化学名：盐酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

浙江海正药业股份有限公司

西安杨森制药有限公司

国药准字H20045982

国药准字H10910085

本品用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用盐酸吡柔比星： 1、将本品加入5％葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉注射、动脉注射、膀胱内灌注。医生可根据患者病情调整刚给药时间、用量和次数。 2、静脉给药：一般按体表面积一次25-40mg/m2。乳腺癌，联合用药推荐每次40-50mg/m2。每疗程的第一天给药，根据患者血象可间隔21天重复使用。急性白血病，成人剂量为按体表面积一次25mg/m2。 3、动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7-20mg/m2，一日１次，共用5-7日，亦可每次14-25mg/m2，每周一次。 4、膀胱内给药：用于预防浅表性膀胱癌术后复发。按体表面积一次15-30mg/m2，稀释为500-1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留0.5h，每周1次，连续4-8次；然后每月1次，共1年。

本品适用于成人和5岁以上的儿童。 -急性腹泻：起始剂量，成人2粒。5岁以上儿童1...

1、因化疗或放弃而造成明显骨髓抑制的患者禁用。 2、严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用。 3、已用过大剂量恩换类药物（如多柔比星或柔红霉素）的患者禁用。 4、妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。

不良反应轻，可出现过敏如皮疹等，消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘，以及头晕、头痛、乏力等。

儿童用药：腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施，儿童应在医生指导下使用本品。盐酸洛哌丁胺禁用于2岁以下的婴幼儿，5岁以下的儿童不宜使用盐酸洛哌丁胺胶囊剂治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药：虽然本品无致畸作用和胚胎毒性，但孕妇，尤其是在妊娠的前三个月内的孕妇，仍应权衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期妇女不宜使用本品。

本品用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。

止泻药。用于控制急、慢性腹泻的症状。用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。

1、骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复，贫血及血小板减少少见。 2、心脏毒性低于多柔比星，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性。本品急、慢性心脏毒性的发生率约为多柔比星的1/7和1/4。 3、脱发：本品脱发总体发生率约为40%，显著低于多柔比星（80%）；重度脱发的发生率约为20%，显著低于多柔比星（60%）。 4、胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔黏膜炎，有时出现腹泻。 5、其他：肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚至膀胱萎缩。

1．药理学本品为阿 片受体激动剂，通过激动肠壁的μ-阿 片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，拮抗平滑肌收缩，而减少肠蠕动和分泌，延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有与肠壁的高亲和力和明显的首过效应，因此几乎不进入全身血液循环。 2．毒理学对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示，在剂量增至5mg/kg/day（30倍于人体最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人体最大用量）时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加。

1、由于本品可产生骨髓抑制和心脏毒性，所有应密切监测血象、心脏功能、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并慼染、水痘等症状的患者应慎用本药，如发现异常，则本品可减量使用或停药。 2、对于以往未使用过蒽环类药物的患者，如果本品的使用总量超过950mg/m2，有可能产生充血性心力衰竭，使用上应格外注意。 3、以往使用过蒽环类药物或其他可能产生心脏毒性的药物的患者、心脏或纵隔部位接受过放射治疗且本品使用剂量超过700mg/m2的患者，应密切监测心脏功能，慎重使用本品。 4、常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解本品，以免pH的原因影响效价或混浊溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。 5、本品静脉注射前应确保输液管通畅，严格避免药液外渗。一旦发生渗漏，可能产生血管痛、静脉炎、注射部位硬结坏死，建议迅速回吸药液，局部利多卡因封闭，必要时硫酸镁湿敷合用激素治疗。 6、肝肾功能不全慧者慎用本品。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 8、儿童用药：儿童使用本品时，应着重注意不良反应的产生，慎重给予本品。 9、老年用药：老年患者慎用或酌情减量。 10、药物过量：本品总限量为按体表面积700-950mg/m2。

腹泻患者，尤其是儿童，经常发生水和电解质丢失，补充水和电解质是最重要的治疗措施。对于急性腹泻，如服用本品48小时后，临床症状无改善，应停用本品，建议咨询医生。艾滋病患者使用本品治疗腹泻时，如出现腹胀的早期症状应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现中毒性巨结肠的报道。虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料，但由于本品有较高的首过代谢特性，肝功能障碍可能导致药物相对过量，应注意中枢神经系统毒性反应症状。由于本品的大部分可以代谢，代谢产物和原形药物经粪便排泄因此肾病患者不需进行剂量调整。本品治疗腹泻时，可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时，应予以注意。请置于儿童不易拿到处。