吡柔比星

吡柔比星

吸入用布地奈德混悬液

本品主要成分为盐酸吡柔比星。

主要成分：布地奈德化学名称：16α，17α-22R，S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1，4-二烯-11β，21-二羟基-3，20-二酮。分子式：C25H34O6分子量：430.5

浙江海正药业股份有限公司

AstraZeneca Pty Ltd

国药准字H20045982

注册证号H20140474

本品用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。

治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用盐酸吡柔比星： 1、将本品加入5％葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉注射、动脉注射、膀胱内灌注。医生可根据患者病情调整刚给药时间、用量和次数。 2、静脉给药：一般按体表面积一次25-40mg/m2。乳腺癌，联合用药推荐每次40-50mg/m2。每疗程的第一天给药，根据患者血象可间隔21天重复使用。急性白血病，成人剂量为按体表面积一次25mg/m2。 3、动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7-20mg/m2，一日１次，共用5-7日，亦可每次14-25mg/m2，每周一次。 4、膀胱内给药：用于预防浅表性膀胱癌术后复发。按体表面积一次15-30mg/m2，稀释为500-1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留0.5h，每周1次，连续4-8次；然后每月1次，共1年。

如果发生哮喘恶化，布地奈德每天用药次数和(或)总量需要增加。吸入用布地奈德混悬液应经合适的雾化器给药。根据不同的雾化器，病人实际吸入的剂量为标示量的40～60%。雾化时间和输出药量取决于流速、雾化器容积和药液容量。对大多数雾化器，适当的药液容量为2～4毫升。详见说明书。

1、因化疗或放弃而造成明显骨髓抑制的患者禁用。 2、严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用。 3、已用过大剂量恩换类药物（如多柔比星或柔红霉素）的患者禁用。 4、妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。

布地奈德的耐受性好，大多数不良反应都很轻，且为局限性。布地奈德引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关。每天服用1.6mg或更多布地奈德，且长期单独使用的病人中，有50%(n=10)的病人出现类固醇过量的临床表现。已见报道的不良反应(＞1%)包括：声嘶、溃疡、咽部疼痛不适、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果发生口咽念珠菌病，可用适当的抗真菌药治疗，并继续使用布地奈德，让病人在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的发生率减至最低。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：在动物研究中发现布地奈德可透过胎盘屏障。和其他类固醇激素一样，布地奈德皮下给药后在兔子和大鼠中已发现胚胎发育异常。大鼠吸入后也见到相似的作用。这些发现与人的相关性还没有确定。大量的前瞻性流行病学研究结果及世界范围的上市后使用经验未发现怀孕期间使用吸入布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用。与其它药物一样，怀孕期间使用布地奈德应当权衡其对母体的益处及其对胚胎的可能风险。如果在怀孕时不能避免使用糖皮质激素，最好选用吸入性糖皮质激素，因为其全身作用较低。对于在怀孕期间母亲应用大量糖皮质激素的婴儿，应注意观察，小心其肾上腺功能减退的发生。没有关于布地奈德进入母乳的报道，建议使用布地奈德的妇女停止母乳喂养。儿童用药：见【用法用量】。老年用药：同成人。

本品用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。

治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。

1、骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复，贫血及血小板减少少见。 2、心脏毒性低于多柔比星，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性。本品急、慢性心脏毒性的发生率约为多柔比星的1/7和1/4。 3、脱发：本品脱发总体发生率约为40%，显著低于多柔比星（80%）；重度脱发的发生率约为20%，显著低于多柔比星（60%）。 4、胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔黏膜炎，有时出现腹泻。 5、其他：肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚至膀胱萎缩。

1、由于本品可产生骨髓抑制和心脏毒性，所有应密切监测血象、心脏功能、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并慼染、水痘等症状的患者应慎用本药，如发现异常，则本品可减量使用或停药。 2、对于以往未使用过蒽环类药物的患者，如果本品的使用总量超过950mg/m2，有可能产生充血性心力衰竭，使用上应格外注意。 3、以往使用过蒽环类药物或其他可能产生心脏毒性的药物的患者、心脏或纵隔部位接受过放射治疗且本品使用剂量超过700mg/m2的患者，应密切监测心脏功能，慎重使用本品。 4、常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解本品，以免pH的原因影响效价或混浊溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。 5、本品静脉注射前应确保输液管通畅，严格避免药液外渗。一旦发生渗漏，可能产生血管痛、静脉炎、注射部位硬结坏死，建议迅速回吸药液，局部利多卡因封闭，必要时硫酸镁湿敷合用激素治疗。 6、肝肾功能不全慧者慎用本品。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 8、儿童用药：儿童使用本品时，应着重注意不良反应的产生，慎重给予本品。 9、老年用药：老年患者慎用或酌情减量。 10、药物过量：本品总限量为按体表面积700-950mg/m2。

1.布地奈德不适用于快速缓解支气管痉挛。因此布地奈德不宜单独用于治疗哮喘续状态或其它哮喘急性发作，后者需加强治疗措施。 2.对于由口服类固醇转为布地奈德治疗的病人，需要特别小心，因为下丘脑－垂体－肾上腺轴需要几个月才能完全恢复。在哮喘加重或严重发作期间，病人需要额外口服类固醇。建议这些病人随身带警示卡(见临床管理：口服皮质类固醇依赖的病人)。 3.以前曾接受高剂量类固醇全身治疗的病人，从口服治疗改用布地奈德治疗时，可能再发生早期的过敏状，例如：鼻炎湿疹因为布地奈德的全身类固醇作用较低(见临床管理：口服皮质类固醇依赖的病人)。 4.高剂量的糖皮质类固醇可能会掩盖一些已有感染的症状，也可能在使用时产生新的感染。对患活动或静止期肺结核的病人或呼吸系统的真菌、细菌或病毒感染者，需特别小心。 5.由于在长期高剂量治疗过程，发现部分病人有一定程度肾上腺皮质功能抑制，因此建议进行血液学和肾上腺功能的监测。 6.当存在气胸气囊肿或纵隔气肿等情况时，不宜通过正压输送系统(如IPPB)给药，除非已进行特殊的引流。