吡柔比星

吡柔比星

替莫唑胺胶囊

本品主要成分为盐酸吡柔比星。

替莫唑胺。

浙江海正药业股份有限公司

Orion Corporation

国药准字H20045982

注册证号H20171090

本品用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射用盐酸吡柔比星： 1、将本品加入5％葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉注射、动脉注射、膀胱内灌注。医生可根据患者病情调整刚给药时间、用量和次数。 2、静脉给药：一般按体表面积一次25-40mg/m2。乳腺癌，联合用药推荐每次40-50mg/m2。每疗程的第一天给药，根据患者血象可间隔21天重复使用。急性白血病，成人剂量为按体表面积一次25mg/m2。 3、动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7-20mg/m2，一日１次，共用5-7日，亦可每次14-25mg/m2，每周一次。 4、膀胱内给药：用于预防浅表性膀胱癌术后复发。按体表面积一次15-30mg/m2，稀释为500-1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留0.5h，每周1次，连续4-8次；然后每月1次，共1年。

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者：同步放化疗期：口服本品，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受放疗(60Gy分30次)；随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对白细胞计数≥1.5×109/L，血小板计数≥100×109/L，普通毒性标准(CTC)-非血液学毒性≤1级(除外脱发、恶心和呕吐)，本品可连续使用42天，直至49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准(表1)暂停或终止服用本品。(其余详见说明书)。

1、因化疗或放弃而造成明显骨髓抑制的患者禁用。 2、严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用。 3、已用过大剂量恩换类药物（如多柔比星或柔红霉素）的患者禁用。 4、妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。

最多发生的不良反应是胃肠道功能紊乱。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。儿童用药：尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。老年用药：与年轻患者相比，老年患者（＞70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。

本品用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

1、骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复，贫血及血小板减少少见。 2、心脏毒性低于多柔比星，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性。本品急、慢性心脏毒性的发生率约为多柔比星的1/7和1/4。 3、脱发：本品脱发总体发生率约为40%，显著低于多柔比星（80%）；重度脱发的发生率约为20%，显著低于多柔比星（60%）。 4、胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔黏膜炎，有时出现腹泻。 5、其他：肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚至膀胱萎缩。

1、由于本品可产生骨髓抑制和心脏毒性，所有应密切监测血象、心脏功能、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并慼染、水痘等症状的患者应慎用本药，如发现异常，则本品可减量使用或停药。 2、对于以往未使用过蒽环类药物的患者，如果本品的使用总量超过950mg/m2，有可能产生充血性心力衰竭，使用上应格外注意。 3、以往使用过蒽环类药物或其他可能产生心脏毒性的药物的患者、心脏或纵隔部位接受过放射治疗且本品使用剂量超过700mg/m2的患者，应密切监测心脏功能，慎重使用本品。 4、常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解本品，以免pH的原因影响效价或混浊溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。 5、本品静脉注射前应确保输液管通畅，严格避免药液外渗。一旦发生渗漏，可能产生血管痛、静脉炎、注射部位硬结坏死，建议迅速回吸药液，局部利多卡因封闭，必要时硫酸镁湿敷合用激素治疗。 6、肝肾功能不全慧者慎用本品。 7、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。 8、儿童用药：儿童使用本品时，应着重注意不良反应的产生，慎重给予本品。 9、老年用药：老年患者慎用或酌情减量。 10、药物过量：本品总限量为按体表面积700-950mg/m2。

在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受本品和放疗合并治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危者。因此对于接受42天（最多为49天）合并治疗的全部患者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。 在较长期的给药方案治疗期间，接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察替莫唑胺治疗的全部患者（特别是接受类固醇治疗患者）发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。 止吐治疗：恶心和呕吐常与本品相关，服用本品前后可使用止吐药。指导原则为： 新诊断多形性胶质母细胞瘤的患者： 1.在开始接受替莫唑胺合并治疗前，建议采用止吐药预防， 2.在辅助治疗期间，极力建议采用止吐药预防。 神经胶质瘤复发或进展的患者：在以前治疗周期中出现过重度（3或4级）呕吐的患者需要止吐药治疗。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。 肝肾功能损害者：肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似；严重肝功能异常(Child'sClassI