环磷酰胺

环磷酰胺

依西美坦片

本品主要成分为环磷酰胺。

依西美坦，化学式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

浙江海正药业股份有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

国药准字H20084627

H20160052

本品适用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 环磷酰胺片： 1、成人常用量：口服每日2-4mg/kg,连用10-14天，休息1-2周重复。 2、儿童常用量：口服每日2-6mg/kg,连用10-14天，休息1-2周重复。 环磷酰胺注射液： 1、成人常用量： （1）单药静脉注射按体表面积每次500-1000mg/m2，加生理盐水20-30ml，静脉注射，每周1次，连用2次，休息1-2周重复。 （2）联合用药500-600mg/m2。 2、儿童常用量：静脉注射每次10-15mg/kg，加生理盐水20ml稀释后缓慢注射，每周1次，连用2次，休息1-2周重复。也可肌内注射。

一次一片（25mg），一日一次，饭后口服轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量

1、抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。 2、凡有骨髓抑制、感染、肝肾功能损害者禁用或慎用。 3、对本品过敏者禁用。 4、妊娠及哺乳期妇女禁用。

依西美坦的临床研究中，不良事件通常为轻度至中度在服用25mg标准剂量的所有患者中，因不良事件而退出试验的比率为2.8% 报道发生率>；10%的不良事件中，最常见的是面部潮红和恶心其它常见的不良事件是疲劳、出汗增加和头晕 报道较少见的不良事件中，发生率≥（greaterthanorequalto）2%的有头痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厌食、呕吐、抑郁、脱发、全身或下肢水肿、便秘和消化不良 依西美坦治疗的患者中，约20%的患者观察到淋巴细胞偶尔减少，特别是先前已存在淋巴细胞减少症的患者然而，在用药期间,这些病人的淋巴细胞计数平均值的变化无统计学意义，也没有观察到病毒感染的相关性增加罕见有血小板减少和白细胞减少偶而还有肝酶和碱性磷酸酶的升高在主要的对照临床试验中，这些酶的升高主要发生在有肝转移、骨骼转移或者有其它肝功能受损患者，这些变化可能与依西美坦有关，也可能无关

本品适用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。

适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者

1、骨髓抑制：白细胞减少较血小板减少为常见，最低值在用药后1-2周，多在2-3周后恢复。对肝功能有影响。 2、胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1-3天即可消失。 3、泌尿道反应：当大剂量环磷酰胺静滴，而缺乏有效预防措施时，可致出血性膀胱炎，表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致，但环磷酰胺常规剂量应用时，其发生率较低。 4、其他反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精子减少及肺纤维化等。

1、本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示，提高药物剂量强度，能明显增加疗效，当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。 2、当肝肾功能损害、骨髓转移或既往曾接受多程化放疗时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2-1/3。 3、由于本品需在肝内活化，因此腔内给药无直接作用。环磷酰胺水溶液仅能稳定2-3小时，最好现配现用。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，妊娠妇女禁用。本品可在乳汁中排出，在开始用药时必须中止哺乳。 5、儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。 6、老人用药：未进行该项试验且无可靠参考文献。 7、药物过量：未进行该项试验且无可靠参考文献

运动员慎用 本品不适用于内分泌状态为绝经前的女性因此，如临床允许，应进行LH、FSH和雌二醇水平的检测以确定是否处于绝经后状态也不应与含有雌激素的药物联合使用，此类药物将影响其药理作用 有肝功能或肾功能损害的患者应慎用 依西美坦片剂含有蔗糖，对于罕见糖耐量异常，葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足的遗传性疾病的患者，不应使用 对于驾驶和机械操作的影响 ：有使用本品后发生困倦、嗜睡、衰弱、眩晕的报告应提醒使用本品的患者，如果发生这些症状，其操作机器或驾车的体力和/或精神状态可能会受到影响