注射用硫酸卷曲霉素

注射用硫酸卷曲霉素

甲苯磺酸索拉非尼片

本品主要成分为硫酸卷曲霉素。

甲苯磺酸索拉非尼。

浙江海正药业股份有限公司

Bayer Pharma AG

国药准字H20094030

H20160201

本品适用于肺结核病的二线治疗药物，经一线抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗失败者，或对上述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时，本品可作为联合用药之一。

索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）。此外，目前世界各地还有近５０项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。

1、每日一次用药，持续2-4个月，随后改为每周用药2-3次。 2、肌内注射：0.75-1g/日，一次给药，临用前加灭菌注射用水适量使溶解，深部肌肉注射。 3、静脉滴注：每日1g（体重＜55kg，每日0.75g），一日一次。临用前用氯化钠注射液250ml稀释后滴注，60滴/分钟。每日总剂量不得超过20mg/kg。 4、或遵医嘱。

索拉非尼为一种红色、薄膜衣片剂，规格为每片２００ｍｇ。索拉非尼治疗肾细胞癌的推荐...

对本品中任何成份过敏者及孕妇禁用。

索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹／脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，３级和４级不良事件的数目分别占不良事件总数的３１％和７％，而安慰剂对照组患者则分别为２２％和６％。

本品适用于肺结核病的二线治疗药物，经一线抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗失败者，或对上述药物中的一种或数种产生毒性作用或细菌耐药时，本品可作为联合用药之一。

索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）。此外，目前世界各地还有近５０项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。

1、肌注引起局部疼痛与硬结，宜深部注射。 2、静脉注射时出现一过性血压下降，局部静脉炎、低钾、低钙、低镁，应查电解质。 3、听觉障碍，耳鸣，耳部饱满感，听力减退，步态不稳，眩晕。与庆大霉素等氨基糖甙类合用可使听力减退加重，不宜使用。 4、肾功能损害：BUN轻度升高，大剂量仍可造成肾组织损伤，出现血尿、尿量减少、食欲减低、极度口渴等，应作为重要副反应，加以重视。 5、电解质紊乱：因肾小管受损导致K+、Mg++重吸收降低，低钾低镁，表现为无力、嗜睡、脉弱、心律失常、呼吸困难、腹胀、恶心、呕吐，伴低钙，可有肌内抽搐痉挛。 6、少数病例可有药物疹，可伴有药物热。 7、偶有心律失常、精神改变、头痛等症状。 8、可见血细胞增多症和白细胞减少症。

1、听力减退、重症肌无力、帕金森病、肾功能不全者慎用。 2、用药期间应注意检查： （1）听力测定每周1-2次，最好作电测听检查，每月1次。 （2）定期作前庭功能及肾功能测定。尤其是肾功能减退或第8对脑神经病变患者，每周1-2次，如血尿素氮30mg/100ml以上需减量或停药。 （3）肝功能测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时。 （4）血钾浓度测定：用药前、治疗中每月测定一次。 3、对诊断的干扰：酚磺酞及磺溴酞钠排泄试验的结果降低；血液尿素氮及非蛋白氮的测定值可能增高。 4、失水患者，由于血药浓度增高，可能增加毒性反应。 5、本品单用时细菌可迅速产生耐药，故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。本品与卡那霉素、紫霉素有交叉耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性。 6、肾功能减退的患者按下表调整剂量：肌酐清除率/（ml/分钟）/（ml/秒），剂量（按盐基计算）。 （1）≥110（1.84），按正常人用量。 （2）100（1.67），每日1次，12.7mg/kg。 （3）80（1.33），每日1次，10.4mg/kg。 （4）60（1.00），每日1次，8.2mg/kg。 （5）50（0.83），每日7mg/kg，或每48小时14mg/kg。 （6）40（0.67），每日5.9mg/kg，或每48小时11.7mg/kg。 （7）30（0.50），每日4.7mg/kg，或每48小时9.5mg/kg。 （8）20（0.33），每日3.6mg/kg，或每48小时7.2mg/kg。 （9）10（0.17），每日2.4mg/kg，或每48小时4.9mg/kg。 （10）0（0），每日1.3mg/kg，或每48小时2.6mg/kg，或每72小时3.9mg/kg。 7、用药2-3周后如病情好转，仍需继续用完整个疗程。 8、注射本品时需作深部肌内注射，注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿。 9、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。 10、同时使用其他药品，请告知医生。 11、请放置于儿童不能够触及的地方。 12、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）本品可通过胎盘组织。动物实验具致畸作用。孕妇禁用本品。 （2）哺乳期妇女禁用本品，如确有指征应用时需停止授乳。 13、儿童用药：尚不明确，但不推荐在儿童患者中使用本品。 14、老年用药： （1）本品临床资料尚不足以说明65岁及65岁以上的患者的安全性和有效性以确定他们与年轻患者对本品是否有不同的反应。由于老年人肾功能呈生理性减退，需根据肾功能调整剂量。 （2）老年人群也更有可能患听觉损伤，在用本品开始治疗之前，应该进行听力和前庭功能检测，治疗期间要定期检测。 15、药物过量： 症状和体征： （1）本品注射给药引发的肾毒性与血药浓度-时间曲线下面积紧密相关。老年患者、肾功能异常或脱水患者，以及同时接受其他具肾毒性药物治疗的患者发生急性肾小管坏死的风险更高。 （2）患者听觉和第8对脑神经前庭损伤与其本身具肾功能异常或脱水及接受本品治疗以及接受其他附加毒性药物治疗相关。患者可表现为头晕、耳鸣、眩晕和高间听敏度丧失。 （3）快速静脉滴注后可能会出现神经肌肉阻滞或呼吸麻痹。 （4）文献报道本品过量患者可表现为过低钾血症、低钙血症、低镁血症以及类似Bartter's综合征的电解质紊乱。 治疗： （1）通畅患者气道。密切监测患者生命体征、血气、体液平衡、电解质及肾功能情况。可考虑用活性炭替代或者辅助胃排空。使用胃排空或活性炭的时候应注意保持患者气道的通畅。肾功能不全的患者应注意补水使尿量维持在3-5mL/kg/h。 （2）对于有明显肾功能疾病的患者，血液透析用于清除本品。

建议在索拉非尼治疗头６周内每周检测一次血压。由于索拉非尼可增加患者出血的风险，因此，同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查；有活动性出血（如胃肠道出血）倾向的患者应慎用索拉非尼。曾经有报道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒细胞减少和血小板减少），所以，即往进行过骨髓抑制治疗（包括放疗和化疗）的患者在应用索拉非尼时应谨慎。活动性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在应用索拉非尼前宜先进行相关治疗。曾经感染过带状疱疹、单纯疱疹等疱疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在进行化疗后，其感染有可能复发。在服用索拉非尼期间，患者不宜进行肌肉注射，这主要是因为索拉非尼可能诱发血小板减少，使得患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况。 根据索拉非尼动物实验结果及其作用机制，ＦＤＡ将此药列入妊娠期应用危险性分类Ｄ类，因此，孕期女性在服用索拉非尼期间应采取避孕措施；若在服药期间怀孕，医生应明确告知患者此药对胎儿的危害性。在服用索拉非尼期间，最好不要进行哺乳。索拉非尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到验证。肝病患者、黄疸患者或肾病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）应慎用索拉非尼。