功能主治:本品用于高血压和劳力型心绞痛。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成分盐酸尼卡地平。 |
主要成份为:司莫司洒。 |
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生产企业 |
上海华源安徽锦辉制药有限公司 |
浙江瑞新药业股份有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H34021262 |
国药准字H33020804 |
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说明 | |||
作用与功效 |
本品用于高血压和劳力型心绞痛。 |
本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤,胃癌,大肠癌,黑色素瘤。 |
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用法用量 |
1、高血压:口服,起始剂量20mg/次,一日3次,可随反应调整剂量至40mg/次,一日3次。增加剂量前至少连续给药3日以上,以保证达到稳态血药浓度。可与利尿剂、β-阻滞剂等抗高血压药物合用。 2、心绞痛:口服,起始剂量20mg/次,一日3次,可随反应调整剂量至一次40mg/次,一日3次。增加剂量前至少连续给药3日以上,以保证达到稳态血药浓度。可与硝酸酯类、β-阻滞剂等抗心绞痛药合用。 |
口服100~200mg/m2,顿服,每6~8周一次,睡前与止吐剂、安眠药同服。 |
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副作用 |
1、对本品有过敏反应者。 2、重度主动脉狭窄病人。 3、颅内出血尚未完全止血的患者。 4、脑中风急性期颅内压增高的患者。 |
骨髓抑制,呈延迟性反应,有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4~6周,一般持续5~10天,个别可持续数周,一般6~8周可恢复;服药后可有胃肠道反应;肝肾功因与较高浓度药物接触,可影响器官功能;乏力,轻度脱发;偶见全身皮疹,可抑制睾丸与卵巢功能,引起闭经及精子缺乏。 |
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禁忌 |
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成分 |
本品用于高血压和劳力型心绞痛。 |
本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤,胃癌,大肠癌,黑色素瘤。 |
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药理作用 |
1、较常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。 2、有时出现谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)升高。 3、较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重,减少剂量或加β受体阻滞剂可以纠正。 4、少有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。 5、偶有胆红素、乳酸脱氢酶、胆固醇、尿素氮、肌酐升高;偶见粒细胞减少。 |
本品为细胞周期非特异性药物,对处于G1-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分,一为氯乙胺部分,将氯解离形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这与抗肿瘤作用有关;另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应,这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复,这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。 |
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注意事项 |
1、肝、肾功能障碍、低血压、青光眼、孕妇、哺乳期妇女、儿童慎用本品,肝功能不全的患者宜从低剂量(一次20mg,一日2次)开始治疗。 2、充血性心力衰竭患者慎用,特别是在与β受体阻滞剂合用时。 3、本品慎用于急性脑梗塞和脑缺血患者,以防发生低血压。 4、在治疗早期决定合适剂量的过程中,应仔细监测血压,注意避免。 5、发生低血压。 6、本品的最大降压作用是在血药峰浓度时,故宜在给药后1-2小时。 7、测血压;为了解降压是否满意,则宜在血药谷浓度(给药后8小时)测血压。 8、用药后注意患者反应,尤其对于降压后心率加快者。 9、本品与β受体阻滞剂合用时,应避免突然停β受体阻滞剂,须逐渐减少剂量。 10、停用本品时应逐渐减少剂量,并密切观察病情。 11、孕妇及哺乳期妇女用药:本品在孕妇中的应用尚缺乏良好的对照研究,个别动物实验中有不利影响,故人体应用须权衡利弊。本品可能排入乳汁,大鼠口服本品后在乳汁中检测到高浓度的尼卡地平,故建议哺乳期妇女不用此药。 12、儿童用药:尚不明确。 13、老年用药:本品在老年人(≥65岁)与中青年人中的药动学研究未发现差异,故老年人用药与中青年人相同。 14、药物过量:尼卡地平过量可引起显著低血压和心动过缓,伴嗜睡、意识模糊和言语不清。可采用对症治疗如排空胃内容物、抬高四肢、注意循环血量和尿排出量、心脏和呼吸功能的监测血管、静脉补液,对严重低血压患者给予血管升压药。 |
骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用;用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。 本品可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。 |