丙泊酚

丙泊酚

醋酸甲羟孕酮片

本品主要成分为丙泊酚。

本品主要成分为：醋酸甲羟孕酮。化学名称: 6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。分子式：C24H34O4分子量：386.53

河北一品制药股份有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

国药准字H20093542

注册证号H20140648

本品用于全身麻醉诱导和维持，也用于加强监护患者接受机械通气时的镇静，也可用于麻醉下实行无痛人工流产手术。

本品用于治疗下列疾病： 乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌、前列腺腺瘤。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 丙泊酚乳状注射液： 1、使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。并与常用的术前用药、神经肌肉阻断药、吸入麻醉药和止痛药配合使用。作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。 （1）麻醉给药：建议应在给药时（一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg））调节剂量，观察病人反应，直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人，给药量按体重约为20-25mg/kg；超过该年龄给药量一般应减少。ASAⅢ级、Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。 （2）麻醉维持：持续输注或重复单次注射本品都能较好地达到维持麻醉所需要的浓度。持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不同，通常按体重每小时4-12mg/kg的速率范围能保持令人满意的麻醉效果。重复单次注射给药，应根据临床需要，每次给予25ml（25mg）至50ml（50mg）的量。 （3）ICU镇静：当作为对正在强化监护而接受人工通气的人的镇静药物使用时，建议持续输注。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常按体重每小时0.3-4.0mg/kg的输注速率范围，能获得令人满意的镇静效果。 （4）人工流产手术：术前按体重以20mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛病人有肢体活动时，以5mg/kg剂量追加，能获得满意的效果。 2、给药方式： （1）未经稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注。当使用未经稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。 （2）本品也可稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释存放于PVC输液袋或输液瓶中，稀释度不超过1：5（2mg/ml）。用于麻醉诱导部分的丙泊酚注射液可以以大于20：1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。 （3）稀释液应无菌制备，给药前配制，该稀释液在6小时内是稳定的。 丙泊酚注射液： 1、使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。并与常用的术前用药，神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用。作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术，所需的剂量较低。 （1）麻醉给药：建议应在给药时（一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg））调节剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人，大约需要2.0-2.5mg/kg的丙泊酚；超过该年龄需要量一般将减少；ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速率应更低，每10秒约2ml（20mg）。 （2）麻醉维持：通过持续输注或重复单次注射给予丙泊酚都能够较好的达到维持麻醉所需要的浓度。持续输注所需的给药速率在个体之间有明显的不同，通常4-12mg/(kg•h)的速率范围能保持令人满意的麻醉。用重复单次注射给药，应根据临床需要，每次给予2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）的量。 （3）ICU镇静：当作为对正在强化监护而接受人工通气病人的镇静药物使用时，建议持续输注丙泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常0.3-4.0mg/kg/小时的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。 （4）人工流产手术：术前以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛病人有肢体动时，以0.5mg/kg剂量追加，应能获得满意的效果。 2、给药方式： （1）未稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注。当使用未稀释的丙泊酚注射液直接输注时，建议使用微量泵或输液泵，以便控制输注速率。 （2）丙泊酚注射液也可以稀释后使用，但只能用5%葡萄糖注射液稀释，存放于PVC输液袋或输液瓶中。稀释度不超过1∶5（2mg/ml）。用于麻醉诱导部分的丙泊酚注射液，可以以小于20∶1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用。 （3）稀释液应无菌制备，给药前配制。该稀释液在6小时内是稳定的。 丙泊酚中/长链脂肪乳注射液： 1、一般说明： 本品必须在医院或者设施齐备的诊所内由受过麻醉培训或者重症监护培训的医生使用。麻醉过程中，必须始终监测循环和呼吸功能（例如心电图，脉搏血氧测定）。另外，气道辅助措施、人工通气以及其它复苏装置也需准备就绪以随时备用。实施诊断和外科手术过程中的镇静时，手术者或诊疗医生不能兼任本品给药任务。在诊断和治疗过程中，除本品外，一般还需要辅助使用镇痛药物。 2、推荐的剂量方案和治疗持续时间：本品是通过静脉给药。应针对患者的个体反应调整药物剂量。 （1）成人全身麻醉： ①麻醉诱导：应根据患者的反应逐渐增加本品的用量（每10秒钟注射20-40mg）直到患者出现麻醉起效的临床体征。55岁以下患者通常需要的剂量以1.5-2.5mg/kg体重计。对55岁以上，美国麻醉师协会（ASA）分级Ⅲ和Ⅳ级，尤其是心功能不全的患者，剂量应该相应减少，本品总剂量最低可以减少到1mg/kg体重。对于这些患者必须减慢给药速度（每10秒钟注射大约2ml，相当于20mg本品）。 ②麻醉维持：通过连续输注或重复推注本品维持麻醉。如果需要重复推注，可以根据临床需要每次追加25mg-50mg（2.5ml-5ml本品）。连续输注方式维持麻醉的剂量通常为每小时4-12mg/kg体重。对于老年、全身情况差、ASAⅢ至Ⅳ级以及低血容量的患者，应根据病情的严重程度以及所用麻醉方法进一步减少本品的剂量。 （2）1个月以上儿童全身麻醉： ①麻醉诱导：需根据患者的反应缓慢增加本品剂量直到出现麻醉起效的临床体征。根据患者年龄和/或体重调整用药剂量。大多数年龄在8岁以上的患者使用本品所需麻醉诱导剂量通常为2.5mg/kg体重。该年龄段以下患者的剂量要求更高（2.5-4mg/kg体重）。由于缺少临床经验，高危（ASAⅢ和Ⅳ级）的低龄患者推荐使用低剂量。全身麻醉维持时，每小时9-15mg/kg体重的速率连续输注，通常能达到满意的麻醉效果。 ②全身麻醉的维持：3岁以下的患儿与年龄稍大的患儿相比可能需要更高的剂量（在推荐剂量范围内）。应针对患儿情况调整剂量，需要充分镇痛时应加倍小心。3岁以下患儿的麻醉维持研究中，药物的使用时间通常在20分钟左右，最长时间为75分钟。除某些特殊情况下需要延长本品的使用时间以外，例如需要避免使用挥发性麻醉剂的恶性高热，本品的最长使用时间不应超过60分钟。本品不得用于1个月以下婴儿的麻醉诱导和维持。 （3）重症监护室中机械通气患者的镇静：对重症监护室中机械通气患者进行镇静时，建议采用连续输注方式给予本品。给药速度由所需镇静深度而定。对于大多数病人，给药速度在每小时0.3-4.0mg/kg体重时，通常能够取得令人满意的镇静效果。本品不能用于16岁及以下儿童的重症监护镇静。在重症监护状态下不建议通过靶控输注系统（TCI）给予本品。 （4）成年患者诊断和手术操作的镇静： ①为了在诊断和手术操作中达到所需的镇静效果，需要根据临床反应来调整剂量和给药速度。大多数患者需1-5分钟内给予0.5-1mg/kg体重，本品以产生镇静效果。可以缓慢调整剂量输注本品达到满意的镇静水平，并以此剂量进行维持。 ②大多数患者需要每小时1.5-4.5mg/kg体重的给药速度。当需要迅度加深镇静程度时，可在输注状态下辅以10-20mg本品（相当于1-2ml本品）快速推注给药。对于年龄在55岁以上以及ASAⅢ和Ⅳ级的患者，需要降低本品的剂量和给药速度。本品不得用于16岁及以下患者的诊断和手术操作的镇静。 3、给药方法和持续时间 （1）给药方法：经聚氯乙烯（PVC）输液袋或输液玻璃瓶进行注射或者连续输注，本品可在不稀释或者以5%葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液稀释的条件下给药；也可以用0.18%氯化钠与4%葡萄糖溶液进行稀释，但应注意低渗透压可能引起的反应。本品使用前应摇动混匀。在使用前，安瓿瓶颈或者输液小瓶橡胶塞表面应采用医用酒精（喷洒或者擦拭）消毒。使用完毕，打开的容器必须丢弃。本品中不含有抗微生物防腐剂，微生物可在其中滋生。因此，当打开安瓿或者开启输液小瓶密封塞后应马上在无菌条件下将本品抽取到无菌注射器或者输注装置中。必须立即开始给药过程，避免耽搁。输注过程中必须保证本品药液及输注装置均无菌。在输注本品过程中如需向其中添加药物或者液体，必须在靠近静脉套管留置部位进行。切不可应用带有微生物过滤器的输注装置输注本品。任一装有本品的安瓿或输液小瓶及抽取到注射器内的本品均为一次性使用，并仅限一名患者使用。在给药结束后所有剩余药物及注射用品都必须丢弃。 （2）输注未经稀释的药品：当以连续输注方式给予本品时，建议应用滴定管、滴数测量器、注射泵或者输液泵控制输注速率。根据多种脂肪乳剂胃肠外给药的经验，通过一套输液装置连续输注本品不应该超过12小时。本品的输液管道以及容器最长使用12小时后必须丢弃或者更换。输注结束或者更换输液装置后，所剩余的药品必须丢弃。 （3）输注稀释后的药品：当输注稀释后的本品时，建议应用滴定管、滴数测量器、注射泵或者输液泵控制输注速率，以避免意外输入大容量稀释后的本品所造成的风险。本品的最大稀释比例不能超过1份本品（10mg/ml）与4份5%葡萄糖溶液或者0.9%的氯化钠溶液，或者0.18%氯化钠与4%葡萄糖溶液（最小浓度为2mg丙泊酚/ml）。稀释液的配制应在无菌条件下完成，并即刻使用。本品不可以和其它溶液混合进行注射或者输注，【注意事项】中所述的除外。为了减轻初次注射时的疼痛，可以向本品中添加不含防腐剂的1%利多卡因（20份本品最多与1份1%的利多卡因注射液混合）。与利多卡因有关的特殊风险请参见【注意事项】和【不良反应】。本品静脉输注完毕后，在通过同一条输液管路给予肌肉松弛剂阿曲库铵或米库氯铵前，建议对管路进行冲洗。 4、给药持续时间：本品的给药时间最长为7天。

给药途径：口服。本品须在有经验医生指导下服用。 乳腺癌：推荐每日 500-1500mg，甚至每日高达 2g （大剂量可分成每天 2-3次用药）。 子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性肿瘤：每日 100－500mg。一般一次 100mg，一日三次；或一次口服 500mg，每日一次。

已知对丙治酚或其中的乳化剂成分过敏者禁用。

应用孕激素治疗偶见或罕见以下不良反应，按照不良反应的严重程度而非发生频率依次罗列如下： 免疫系统异常 超敏反应（如过敏反应和过敏样反应、血管性水肿） 内分泌异常 肾上腺皮质激素样作用（如类库欣综合征）、长期无排卵 代谢和营养异常 水肿/液体潴留、体重变化、糖尿病恶化 精神异常 意识模糊、抑郁、欣快、性欲改变、失眠、神经质 神经系统异常 抑郁、头晕、头痛、集中力缺失、嗜睡、脑梗塞、肾上腺素样反应（手细颤、出汗、夜间小腿痛性痉挛） 眼部异常 视觉障碍、糖尿病性白内障、视网膜血栓形成 心脏异常 心肌梗死、充血性心力衰竭、心悸、心动过速 血管异常 血栓栓塞疾病、潮热 呼吸道、胸部及纵膈异常 肺栓塞 消化道异常 便秘、腹泻、口干、恶心、呕吐 肝胆异常 黄疸 皮肤和皮下组织异常 痔疮、脱发、多毛症、瘙痒症、皮疹、荨麻疹 肾脏和泌尿系统异常 糖尿 生殖系统和乳腺异常 异常子宫出血（不规律、增加、减少）、闭经、宫颈糜烂、乳溢、乳房痛 全身异常和给药部位不适 疲劳、注射部位反应、不适、发热 实验室检查 宫颈分泌物改变、食欲改变、肝功能异常、白细胞和血小板计数升高、高钙血症、糖耐量下降、血压升高

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：本品禁用于妊娠女性。一些报告提出在某些特定情况下，妊娠早期宫内暴露于孕激素类药物与胎儿生殖器异常有关。如果患者在使用本品时妊娠，则应被告知本品对于胎儿的潜在危害。2.哺乳：本品及其代谢产物可以分泌在乳汁中。虽尚无证据提示这将对被哺乳婴儿带来任何危害，仍建议在使用醋酸甲羟孕酮片治疗期间避免哺乳。儿童用药：不适用于儿童。老年用药：没有证据显示老年患者与年轻患者相比在药物代谢方面存在差异。因此，相同的剂量、禁忌和注意事项适用于每个年龄组。

本品用于全身麻醉诱导和维持，也用于加强监护患者接受机械通气时的镇静，也可用于麻醉下实行无痛人工流产手术。

本品用于治疗下列疾病： 乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌、前列腺腺瘤。

常见的不良反应是低血压和呼吸抑制，这些不良反应取决于丙泊酚、术前用药及其它合用药物的剂量。观察到的不良反应（发生频率表达为：常见≥1/100-＜1/10；很常见≥1/10；不常见≥1/1000-＜1/100；罕见≥1/10000-＜1/1000；非常罕见＜1/10000；未知，根据现有数据无法评估。）具体如下： 1、免疫系统罕见：严重超敏反应（过敏反应），可能包括Quincke′s水肿、支气管痉挛、红斑和低血压。 2、精神症状罕见：在恢复阶段出现欣快感和性抑制解除感。 3、神经系统 （1）常见：在麻醉诱导过程中可观察到自发运动和肌肉的阵发性痉挛。 （2）不常见：肌张力障碍和其它不自主运动。 （3）罕见：在恢复阶段出现头疼、晕眩、寒战及冷感；癫痫样抽搐，包括角弓反张。 （4）非常罕见：迟发性癫痫样发作，延迟时间可为几小时到几天；癫痫患者在使用丙泊酚后出现抽搐反应（个案）；术后意识模糊。 4、心脏和循环系统 （1）常见：轻度或中度低血压。 （2）不常见：血压显著下降。需要接受静脉补液治疗，必要时需要使用缩血管药物，并减慢本品的给药速度。当患者患有冠脉灌注障碍、脑灌注障碍或低血容量时，要格外注意可能出现严重的血压下降。 （3）罕见：恢复期心律不齐；在全身麻醉过程中，可能出现逐渐加重的心动过缓（直至心脏停搏）。可以考虑在麻醉诱导及维持过程中给予抗胆碱药物。 5、呼吸系统、胸廓及纵隔 （1）常见：在麻醉诱导期间出现过度通气、呼吸暂停和咳嗽。 （2）不常见：在麻醉维持期间出现咳嗽。 （3）罕见：在恢复期出现咳嗽。 （4）非常罕见：使用丙泊酚后出现肺水肿（个案）。 6、胃肠道 （1）常见：在麻醉诱导期出现呃逆。 （2）罕见：在恢复期出现恶心或呕吐。 （3）非常罕见：使用丙泊酚后出现胰腺炎，但不能确定因果关系。 7、肾及泌尿系统 罕见：长时间应用本品后出现尿变色。 8、全身性症状 （1）常见：诱导麻醉后出现皮肤发热潮红。 （2）罕见：术后发热。 （3）非常罕见：有报道显示，当使用剂量超过每小时4mg/kg体重后，极个别重症监护室（ICU）病人出现下列症候群：横纹肌溶解、代谢性酸中毒、高钾血症或者心力衰竭，有时会造成致命的后果。 9、给药部位症状 （1）很常见：在最初注射时出现局部疼痛。在最初注射本品过程中可以出现注射部位的局部疼痛，给药同时应用利多卡因，或者选择前臂及肘窝处较大的静脉进行注射或输注，可将局部疼痛降为最低。合用利多卡因可能产生下列不良反应：眩晕、呕吐、嗜睡、抽搐、心动过缓、心律不齐和休克。 （2）罕见：血栓和静脉炎。 （3）非常罕见：血管外意外注射后引起严重的组织反应（个案）。

1、本品应由受过训练的麻醉医师或加强监护病房医生来给药，不应由外科医师或诊断性手术医师给药。用药期间应保持呼吸道畅通，并备有人工通气和供氧设备，病人全身麻醉后必须保证完全苏醒后方能出院。 2、癫痫病人使用本品可能有惊厥的危险。 3、对于心脏、呼吸道或循环血流量减少及衰弱的病人，使用本品时与其它麻醉药一样应该谨慎。 4、本品若与其它可能会引起心动过缓的药物合用时应该考虑静脉给予抗胆碱能药物。 5、脂肪代谢紊乱或必须谨慎使用脂肪乳剂的病人使用本品时应谨慎。 6、本品使用前应摇匀。输注过程不得使用串联有终端过滤器的输液装置。一次使用后的丙泊酚注射液所余无论多少，均应该丢弃，不得留作下次重用。

本品应该在有经验的肿瘤专科医师监督指导下使用，且患者须进行定期随访。 ·应对本品治疗期间发生的意外阴道出血进行仔细检查，明确诊断。 ·在送检子宫内膜或宫颈组织时，应告知病理学家（实验室）患者正在使用本品。 ·本品可能引起一定程度的液体潴留，因此应慎用于可能因液体潴留而加重原有疾病的患者。 ·具有临床抑郁治疗史的患者，在接受本品治疗时应受到密切监测。 ·某些接受本品治疗的患者可能出现糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治疗时应受到密切观察。 ·应告知医生/实验室本品的应用可降低下述内分泌指标的水平： a. 血浆/尿类固醇（如皮质醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睾酮） b. 血浆/尿促性腺激素（如LH 和FSH） c. 性激素结合球蛋白 ·如果视力突然部分或完全丧失或如果突发眼球突出、复视或偏头痛，在检查期间不应再给药。如果检查提示视乳头水肿或视网膜血管病变，则应立即停药。 ·虽然应用醋酸甲羟孕酮与诱发血栓栓塞性疾病并无明确因果关系，但不推荐本品用于任何具有静脉血栓栓塞（VTE）病史的患者。对于接受本品治疗时发生VTE 的患者，建议停用本品。 ·本品可能会引起类库欣综合征。 ·某些接受本品治疗的