硫辛酸

硫辛酸

盐酸达泊西汀片

本品主要成分为硫辛酸。

本品主要成份为盐酸达泊西汀。

亚宝药业集团股份有限公司

四川科伦药业股份有限公司

国药准字H20041815

国药准字H20203190

本品适用于糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者：1.阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；2.因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；3.射精控制能力不佳。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射剂： 1、本品可用于静脉注射或肌肉注射。 （1）静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg硫辛酸。 （2）用于肌肉注射，每个注射部位硫辛酸用量不得超过50mg。如需大剂量给药，每个注射部位最大注射量2ml，分数个不同部位给药。 2、本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250-500mg硫辛酸加入100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。 3、除非有特别医嘱，对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者，可用静脉滴注给药，每天300-600mg，2-4周为一个疗程。 口服固体： 口服，每日一次，每次0.6g，早餐前半个小时服用。对于较严重的症状，建议起始先采用注射治疗。由于糖尿病周围神经病变是慢性疾病，一般需长期服用，具体使用时间由医生根据个体特点决定。

口服。药片应完整片吞下。建议患者至少用满杯水送服药物。患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。成年男性(18至64岁)：对于所有患者推荐的首次剂量为30mg，需要在性生活之前约1至3小时服用。如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内，可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。推荐的最大用药剂量使用频率为每24小时一次。本品可以在餐前或餐后服用(参见药代动力学部分)。如果医生选用本品治疗早泄，应当在使用该药品治疗后首个4周评价风险与患者报告的受益，或者在使用6次治疗剂量以后评估患者的风险利益平衡并决定是否继续使用本品治疗。老年人(65岁及以上)：尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为有关本产品在该人群中使用的数据极为有限(参见药代动力学部分)。儿童及青少年：本品不用于18岁以下人群。肾脏损伤患者：轻度或中度肾脏损伤患者服用本品时不需要进行剂量调整，但是应谨慎服用。不推荐本品用于重度肾脏损伤患者(参见药代动力学部分)肝损伤患者：轻度肝损伤患者服用本品时不需要进行剂量调整；本品禁止用于中度和重度肝损伤(Child-PughC级)患者(参

对本品过敏者。

临床试验数据在6081例患有早泄且参加了5项双盲、安慰剂对照的临床试验的受试者中评价了本品的安全性.在这些评价的受试者中有4222例受试者接受了本品治疗：其中1615例按需接受了本品30mg治疗，2607例接受了本品60mg治疗，或者按需给药，或者每天一次给药。在临床试验中已有晕厥(以意识丧失为特点)的报告，该事件被认为与药品相关。大部分病例发生在给药后3小时之内、首次给药后或伴随在诊所中进行的与研究相关的操作中(例如抽血、直立动作以及测量血压).在晕厥之前常常会出现前驱症状。临床试验中已有直立性低血压的报告。临床试验中最常见的(25%)药物不良反应包括头痛、眩晕、恶心、腹泻、失眠和疲劳。最常见的导致停药的事件包括恶心(本品治疗组受试者中为2.2%)和眩晕(本品治疗组受试者中为1.2%).表1列出了在这些试验中的本品治疗组受试者中的发生率21%的药物不良反应。表格请详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妇女不适合使用本品。妊娠：大鼠或家免接受多至100mg/kg(大鼠)或75mg/kg(家兔)的本品时没有发现致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。基于目前来自临床试验数据库中有限的观察数据，没有证据表明服用达泊西汀会对母体的妊娠造成影响。目前尚未对妊娠妇女进行足够数量且经过良好控制的研究。哺乳：尚不明确达泊西汀或其代谢产物是否能够在人乳汁中分泌。儿童用药：本品不应用于18岁以下人群。老年用药：尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为本产品在该人群中使用的数据极为有限。对使用60mg盐酸达泊西汀的单次给药临床药理学研究的分析表明,健康老年男性与健康青年男性在药代动力学参数(Cmx,AUCnt,Tmax)上没有显著差异。

本品适用于糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者：1.阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；2.因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；3.射精控制能力不佳。

注射剂： 1、静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解。极个别患者使用本品后，出现抽搐、复视、紫癜以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。 2、肌肉注射偶可在注射部位出现局部变态反应，表现为荨麻疹或湿疹。也可能出现全身变态反应，严重者可发生休克。若发生休克，医护人员应急时抢救。 口服固体： 1、本品的不良反应如下： （1）胃肠道系统：非常罕见(（2）过敏反应：非常罕见(（3）神经系统：非常罕见(（4）全身反应：非常罕见(<1/10，000)：由于糖利用的改善，少数病例中出现血糖降低。此时低血糖的症状有眩晕、出汗、头痛和视物异常。 2、如发生上述一项症状，应立即停药，并通知医生，医生会根据程度决定是否继续用药。过敏症状一出现，即应停药并通知医生。如发生任何上述未来提及的不良反应，请通知医生或药师。

注射剂： 1、配好的输液，用铝箔纸包裹避光，6小时内保持稳定。 2、本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。 3、在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。 4、由于活性成份对光敏感，应在使用前将安瓿从盒内取出。 5、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。 6、儿童用药：儿童和少年应排除在治疗之外，因为还没有经过临床验证。 7、老年用药：临床上无需特别调整使用剂量。 8、药物过量：迄今尚未见硫辛酸中毒特征的报道。亦未见可能出现的中毒症状的药理学描述。 口服固体： 1、食物会影响本品的吸收，因此应将硫辛酸和食物分开服用。 2、长期饮酒是神经病变发生、发展的重要危险因素，可影响本品治疗的成功率。因此建议糖尿病周围神经病变患者尽可能戒洒．无治疗间期内也如此。 3、由于补充一定的疏辛酸可以降低血糖浓度，因此对于那些带有糖尿病和偏头痛耐受不良者要谨慎。有必要的话，为避免出现低血糖，要进行血糖监控和将血糖药物的剂量调整。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：只有在谨慎评估利益-风险后，本品才能用于妊娠或哺乳期妇女。生殖毒理学来提示对生育力及胚胎早期发育的影响，胚胎毒性效应不明显，目前有关硫辛酸进入母乳的途径尚未知。因此妊娠和哺乳期妇女只有在医生强烈建议时才能使用本品。 5、儿童用药：儿童患者用药的安全有效性尚未确立。 6、老年用药：老年患者用药的安全有效性尚未确立。 7、药物过量： （1）已有报道，意外或自杀式饮酒，同时口服大剂量硫辛酸后，可出现严重的中毒症状甚至致命性后果。中毒早期可能表现为烦躁、坐立不安或意识模糊，后期伴发生全身惊厥及乳酸性酸中毒。此外，大剂量硫辛酸的中毒表现为低血糖、休克、横纹肌溶解、溶血、弥漫性血管内凝血（DIC）、骨髓抑制和多脏器衰竭。 （2）中毒时治疗措施：如果怀疑硫辛酸轻度中毒（如成年人>6g、儿童>50mg/kg体重），应立即入院并开始实施中毒的一般治疗措施（如催吐、洗胃、活性炭吸附等）；全身惊厥、乳酸性酸中毒和其他致命性后果的处理应以强化治疗和全身治疗为中心，目前，血液透析、血液灌注或过滤技术对加速硫辛酸排泄的益处尚不明确。

一般注意事项：本品仅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关本品在该人群中延迟射精作用的数据。建议患者不应将本品与"娱乐药”同时服用，原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。服用精神管制药品(IncreationalDrug)建议患者不要在服用本品时同时服用具有兴奋作用的精神管制药品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙 胺和麦角 酸二乙胺等具有5-羟色胺能活性的精神管制药品，如果和本品同时服用可能会导致严重的不良反应。这些不良反应包括但不限于心律失常，高热,5-羟色胺综合征。服用本品时同时服用具有镇静作用的精神管制药品,像麻醉品和苯二氮卓类，可能会加重嗜睡和头晕。 酒精：本品同时联用酒精可能会加重酒精相关的神经识别作用,也可能加重神经心血管不良反应(如晕厥)，因此也会增加意外伤害的风险；因此,建议患者在服用本品时要避免服用酒精。 晕厥：使用本品可能会引起晕厥或头晕。在本品临床研发项目中，晕厥(以意识丧失为特点)的发生率随研究人群的不同而不同，在安慰剂对照的四期临床试验中,发生晕厥的受试者比率为0.06%(30mg)至0.23%(60mg)，在非早泄健康受试